ペプチドは、ペプチド結合によって接続されたアミノ酸の短い配列で構成されています。
ペプチド合成はタンパク質およびペプチド化学の活発な分野であり、通常、化学的方法によって定義された順序でアミノ酸を連続的に付加してペプチド鎖を形成することが含まれます。主な合成方法には液相合成と固相合成があります。 LPPS と比較して、SPPS には、より速く、より簡単で、副反応が少なく、収率が高いという利点があります。
Boc (ベンジル) および Fmoc (tBu) 戦略を含む標準 SPPS メソッド。
Boc（ベンジル）戦略
この合成アプローチでは、クロロメチル化、ヒドロキシメチル化ポリスチレンおよび p-メトキシベンジル (PMA) 樹脂が固体支持体として使用されます。 α-アミノ基はt-ブトキシカルボニル(Boc)で保護されており、アミノ酸の側鎖基はベンジル誘導体で保護されています。 Boc 基は、ニート TFA または CH2Cl2 中の TFA を使用して除去され、合成の最後に、側鎖保護基とペプチド樹脂結合が無水フッ化水素酸 (HF) や TFMSA などの強酸で除去されます。
Fmoc (tBu ) 戦略
この合成アプローチでは、Wang-resin、2-クロロトリチルクロリド樹脂、Rink アミド-AM 樹脂、Rink アミド-MBHA 樹脂が固体支持体として使用されます。α-アミノ基は、9-フルオレニルメトキシカルボニル (Fmoc) で保護されています)、一方、アミノ酸の側鎖グループは酸に不安定な保護基で保護されています。 Fmoc 基は DMF 中の 20% ピペリジンを使用して除去され、合成の最後に側鎖保護基とペプチド樹脂結合は 1%-95% TFA で除去されます。 Fmoc SPPS は現在、ペプチド合成に推奨されている方法です。