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用語集

 

2-アブズ

2-Abz - 2-アミノベンゾイルは、通常、2,4- ジニトロフェニル (Dnp) または 3- ニトロチロシン (NitroTyr) と結合して、蛍光団/消光剤ペアを形成します。 320 nmで励起、420 ​​nmで発光。

3-アブズ

3-Abz (m-アミノ安息香酸) は、α-アミノ酸と見なされます。 m-アミノ安息香酸がペプチド鎖に組み込まれると、剛直な回転が生じます。

4-アブズ

4-天然に存在する安息香酸誘導体である Abz (p-アミノ安息香酸、PABA) は、剛性の線状スペーサーとしても利用できます。

アブ

アブ、L- -アミノブチリル ((S)-2-アミノ-ブタノイル)、-アミノ酪酸は、アミノ酸誘導体です。天然アミノ酸と構造が類似しているため、ペプチドやペプチド模倣物の設計や合成によく使用されます。

交流

Acはアセチルを表す。 N 末端アセチル化は、自然界のペプチドの一般的な安定化修飾です。

Acm

Acm (アセトアミドメチル) は、Hg(II) または Ag(I) を使用して除去できます。これは、複数のジスルフィド結合を持つペプチドを合成する際に、システインに対して一般的に使用されるチオール保護基の 1 つです。

ACTH

ACTH (副腎皮質刺激ホルモン) は、下垂体前葉から分泌されるホルモンで、副腎皮質を刺激してコルチコステロイドを生成します。

エイダ

Aad (L- -アミノアジピン酸) は非タンパク質形成アミノ酸です。その構造はグルタミン酸 (Glu) に似ており、側鎖に追加のメチレン基があります。

AEAの

(2-アミノエトキシ)酢酸は、グリシン エチル エステルまたはグリシン エチルアミドとしても知られ、ペプチド修飾合成におけるスペーサーまたはリンカーとして使用できます。

アドポック

1-(1'-アダマンチル)-1-メチル-エトキシカルボニルは、ペプチド合成において非常に酸に不安定なアミノ保護基であり、3% TFA/CH2Cl2 によって脱保護できます。

AFC

AFC (7-アミノ-4-トリフルオロメチルクマリン) は、放出されたクマリンを 395-400 nm で励起し、495-505 nm で発光する蛍光化合物です。

集計

より高分子量の種は、より小さな種の非共有結合により形成されます。特にタンパク質では、凝集は、典型的には分子内相互作用を形成し、タンパク質のヘリックスやシートに埋もれている二次構造を持つ非極性表面で発生する可能性のある変性の一形態です。分子は相互作用し、時には不溶性の多分子形態を形成します。凝集は、正しく折り畳まれたネイティブタンパク質が高次のポリマーを形成する通常の相互作用であるオリゴマー化とは対照的です。

AHXの

AHX、アミノヘキサノイル、6-アミノヘキサン酸、Aca または LC とも略されます。通常、ビオチン、蛍光団、ペプチド配列の間に短い非極性スペーサーとして導入されます。

アイブ

2-アミノイソ酪酸は、ピリミジン代謝の最終生成物である希少な非タンパク質アミノ酸で、尿中に排泄され、真菌由来の一部の抗生物質に含まれています。ペプチド合成のために天然アミノ酸を置換するためにも使用されます。

アルコール

アルコールは、アルキル基または炭化水素鎖の炭素原子に結合した 1 つ、2 つ以上のヒドロキシル基 (-OH) の存在を特徴とする有機化合物です。ペプチドアルコールは臨床的に重要な化合物ですが、創薬のための構造活性相関(SAR)研究では十分に研究されていません。たとえば、DAMGO は、C 末端がアルコールによって修飾され、Tyr-{d-Ala}-Gly-{Me-Phe}-Gly-ol という配列を持つオピオイド受容体アゴニストです。 μ-オピオイド受容体に対して高い選択性と親和性を持っています。

アルデヒド

アルデヒドは、炭素鎖の末端の炭素原子にカルボニル基が結合した有機化合物です。ペプチドアルデヒドは、生化学およびケミカル生物学において、プロテアーゼの阻害および化学的無効化のための重要なツールです。

アロック

Aloc - アリルオキシカルボニル、アミノ保護基 (Alloc とも略記されます)。保護は Pd(PPh3)4 で解除できます。

アルツハイマー病

アミロイド斑とタウもつれを特徴とするアルツハイマー病は、シナプス機能不全とクリアランス経路の問題に起因し、認知障害を引き起こします。

AMC

7-アミノ-4-メチルクマリン (AMC) は、プロテアーゼ研究におけるペプチド標識用の一般的な蛍光プローブです。ペプチドへの結合により蛍光シグナルが消光され、プロテアーゼ切断時に放出された AMC により、励起/発光最大値 345/445 nm で酵素活性を定量化できます。例えば、精製プロテアソームのトリプシン様活性を決定するための好ましい基質蛍光ペプチドは、配列:Ac-Arg-Leu-Arg-AMCを有する。

ANP

心房性ナトリウム利尿ペプチド (ANP) は、血液量と圧力の増加に応じて心臓の心房によって生成および放出されるホルモンです。血管拡張を促進し、尿生成を増加させ(利尿)、腎臓でのナトリウム再吸収を減らすことにより、体液バランスと血圧を調節する機能があります。これらの作用は、体内の高血圧や体液過剰の影響を軽減するのに役立ちます。

抗原ペプチド

抗原ペプチドは、生物の免疫応答を引き起こすタンパク質または他の生体分子に由来する短いアミノ酸配列です。これらのペプチドは免疫系によって身体にとって異物として認識され、T細胞やB細胞などの免疫細胞の活性化につながります。抗原ペプチドは、適応抗体産生や免疫記憶の発達などの免疫応答において重要な役割を果たします。これらは、病原体や異常細胞に対して特異的な免疫反応を引き起こす可能性があるため、免疫学やワクチン開発で広く研究されています。

非対称分岐ペプチド

2、4、および 8 分岐を持つ非対称ペプチドの合成は、リジン、アルギニン、またはグルタミン酸をペプチド配列に戦略的に挿入することによって達成できます。

非対称ジメチルアルギニン (ADMA)

非対称ジメチルアルギニン (ADMA、Arg(Me)2) は、天然に存在する化合物であり、一酸化窒素シンターゼ (NOS) の内因性阻害剤です。 Fmoc-Arg(Me)2-OH (非対称) は、非対称ジメチルアルギニンを含むペプチドの合成に直接使用できます。

エヴァ

5-アミノ吉草酸は、ペプチド修飾合成のスペーサーまたはリンカーとして使用できます。

ベンジルオキシメチル

ベンジルオキシメチル (Bom) は、ヒスチジン含有ペプチドの Boc-SPPS プロセスで使用される酸に不安定なイミダゾール保護基です。ベンジルオキシメチルは、酸で処理すると反応性の高いホルムアルデヒドを生成します。したがって、Bom は、Cys、メトキシアミン、またはアルデヒドと反応する他の化合物の存在下で最もよく切断されます。

ベータ ( )-アミノ酸

アミノ酸は、カルボキシル基から 2 番目の炭素原子である - 炭素にアミノ基が結合しています。アミノ酸の一般構造式は次のように表すことができます: R-CH(NH2)-COOH

BNPの

B 型ナトリウム利尿ペプチド (BNP) は、心筋細胞の過剰な伸張に反応して主に心室によって産生されるホルモンです。主に血管拡張を促進し、腎臓からのナトリウム排泄を増加させることにより、血圧と体液バランスの調節に重要な役割を果たします。

ボク

t-ブチルオキシカルボニル (Boc) は、ペプチド合成における非常に酸不安定なアミノ保護基であり、TFA/塩化メチレン (1:1)、酢酸エチルまたはジオキサン中の HCl、98% ギ酸によって切断できます。

Bポック

2-(4-ビフェニリル)イソプロピルオキシカルボニル (Bpoc) は、ペプチド合成において非常に酸に不安定なアミノ保護基であり、1% TFA/塩化メチレンで切断できます。

分岐ペプチド

2、4、および 8 分岐を持つペプチドは、リジン、アルギニン、またはグルタミン酸をペプチド配列に戦略的に挿入することで実現できます。

Bsi

t-ブチルジメチルシリル (TBS または TBDMS) は、Fmoc-SPPS と互換性のあるヒドロキシル保護基です。酸に不安定であり、フッ化物イオンによって選択的に切断される可能性があります。

Bz - ベンゾイル

ベンゾイルは、ペプチドの N 末端によく導入されるアシル基です。アセチル (Ac) よりも極性が低く、永久修飾として使用できます。

Bzl - ベンジル

ベンジル (Bzl) はアルキル残基であり、ペプチド合成においてアルコール (Ser、Thr、Hyp) をブロックするために使用される側鎖保護基です。これは、強酸または接触水素化分解 (水素/Pd など) によって切断される可能性があります。

CCKの

コレシストキニン (CCK) は、腸上部の粘膜によって産生され、中枢神経系に見られるペプチド ホルモンです。胆嚢の収縮、膵臓酵素の放出を刺激し、さまざまな胃腸のプロセスに影響を与えます。

CGRPの

カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) は、カルシトニン、アミリン、アドレノメデュリンに関連する37-アミノ酸ペプチドです。それは、同様の生物学的活性を有する、-CGRP (CGRP I) および -CGRP (CGRP II) の 2 つの形態で存在します。 CGRP は主に感覚ニューロンと中枢ニューロンに存在し、心血管機能、カルシウム代謝、胎児胎盤の血管緊張に影響を与えます。その受容体は G タンパク質と共役しており、アデニル酸シクラーゼを活性化し、リガンド特異性と細胞輸送のために受容体活性修飾タンパク質 (RAMP) と相互作用します。

チャ

L-シクロヘキシルアラニン (Cha) は、芳香環がシクロヘキサン環に置き換わったフェニルアラニンの非極性アミノ酸類似体です。この置換により、実験でフェニルアラニン残基をChaに置き換えることにより、π-π相互作用などの相互作用における芳香族アミノ酸の役割を研究することが可能になります。

変更

L- -シクロヘキシルグリシン (Chg) は、立体障害のある非極性アミノ酸です。これは重要な医薬品中間体として機能し、天然物にも含まれています。

コレステロール

コレステロールは肝臓や体内の他の細胞によって自然に生成されますが、私たちが食べる食べ物、特に肉、鶏肉、全脂肪乳製品などの動物性食品からも得られます。コレステロールはペプチドに結合して薬物動態を改善できます。

シスハイプ

シス-ヒドロキシプロリン、天然トランス-ヒドロキシプロリンの立体異性体。

シット

シトルリンは、アルギニン残基の翻訳後酵素修飾の結果としてタンパク質中に存在します。

CMK

CMK は、同様の効力を備えた RSK2 キナーゼ阻害剤ですが、FMK よりも化学的安定性が劣ります。

CNP

C 型ナトリウム利尿ペプチド (CNP) は、血管拡張作用で知られる血管内皮細胞によるペプチドです。それは、心房および脳のナトリウム利尿ペプチド (ANP および BNP) と構造的および生理学的類似性を示します。

日刊紙

L- -シクロペンチルグリシル (Cpg) は、立体障害のある非極性アミノ酸です。

C末端

ペプチド配列において、アミノ基によって直鎖配列に接続され、遊離のカルボキシ基を残した独特の残基。この残基のカルボキシル基は、アミド化などの修飾を受けるか、ピログルタメートのような場合には内部ラクタム化を受ける可能性があります。

Cy3

シアニン 3 は、通常 558 nm 付近の光源によって励起され、約 572 nm で発光する赤色蛍光シアニン色素です。

Cy5

シアニン 5 は、一般に 646 nm 付近の光源によって励起され、約 664 nm で光を発する近赤外蛍光を発するシアニン色素蛍光団です。

軽くたたく

L-,-ジアミノ酪酸は、α,ω-ジアミノ酸であり、オルニチン (Orn) およびリジン (Lys) の短い類似体です。適切に保護すると、ω-ジアミノ酸の Nω 位を選択的に修飾したり、分岐ペプチドやデンドリマーを作成するために組み込むことができます。

ダABCYL

3-(ジメチルアミノアゾ)ベンゼン-4-カルボン酸は、EDANS などの蛍光共鳴エネルギー移動 (FRET) における消光剤として生化学および分子生物学の応用で使用されるアミノ基に結合した発色団です。 454 nm での DABCYL の励起。

ダブシル

ダブシル、4-ジメチルアミノベンゼンスルホニルクロリド、例えば EDANS と組み合わせてクエンチャーとして使用されるアミノ基に結合した発色団。 436 nm での Dabsyl の励起。

ダンシル

4-ジメチルアミノ-1-ナフタレンスルホニル、アミノ基に結合した蛍光体、342 nm で励起、562 nm で発光。

ダプ

L-,-ジアミノプロピオン酸 (Dap または Dpr) は、α,ω-ジアミノ酸であり、ジアミノ酪酸 (Dab)、オルニチン (Orn)、およびリジン (Lys) の短い類似体です。 α,ω-ジアミノ酸の修飾誘導体は、Nω位で選択的に変更したり、分岐ペプチドやデンドリマーを作成するために組み込むことができます。

でー

1-(4,4-ジメチル-2、6-ジオキソシクロヘクス-1-イリデン)エチル (Dde) は、ペプチド合成に使用されるアミノ保護基です。ジメチルホルムアミド (DMF) 中の 2% ヒドラジン水和物を使用して選択的に切断できます。 Nω-Dde により、Fmoc 固相ペプチド合成 (SPPS) 後に Dap、Dab、Orn、Lys などのアミノ酸から Dde を特異的に除去でき、樹脂上での Nω-アミノ基の修飾が容易になります。

ジスルフィド

ジスルフィド結合は、タンパク質のシステイン残基の 2 つのスルフヒドリル (-SH) 基の間に形成される共有結合です。

DMBの

2,4-ジメトキシベンジルは、ペプチド合成における可逆的な主鎖修飾に使用される酸に不安定なホルムアミド保護基です。これらは固相ペプチド合成 (SPPS) 中にアミノ酸またはジペプチド Fmoc-Dmb (Fmoc-Xaa-DmbYaa-OH) として組み込まれ、Fmoc はペプチドの凝集を防ぎ、効率的な伸長を促進します。 Dmb は環化反応も促進し、アスパラギミドの生成を防ぎます。 Hmb 誘導体とは異なり、Dmb は活性化中にベンゾオキサゼピンを形成しません。

DNP - 2、4-ジニトロフェニル

2、4-ジニトロフェニルはアミノ基に結合した発色団で、蛍光共鳴エネルギー移動 (FRET) 基質の消光剤として一般的に使用されます。

ドッド

ビス-(4-メトキシフェニル)メチルとしても知られる 4,4'-ジメトキシジチルは、Fmoc 固相ペプチド合成 (SPPS) に適合する酸に不安定なカルボキサミド保護基です。

ドーパ

DOPA、3,4-ジヒドロキシフェニルアラニンは、ドーパミン、ノルエピネフリン、エピネフリンなどのいくつかの重要な神経伝達物質の前駆体です。

ドータ

(4,7,10-トリカルボキシメチル-1,4,7,10-テトラアザシクロドデシル)酢酸(DOTAと略称)は、通常ペプチドのN末端に結合する環状キレート剤です。 DOTA は、イメージングや標的療法などのさまざまな生物医学用途で、68Ga や 90Y などの放射性核種によるペプチドの標識を容易にします。

DPM

ジフェニルメチル (ジチル)、酸に不安定な N-、O-、および S- 保護基。

DTPAの

ジエチレントリアミン五酢酸 (DTPA) は、(68)Ga、(99m)Tc、(111)In などの核医学イメージングに適用できる放射性核種に対する有用なキレート剤です。

エダン

5-[(2-アミノエチル)アミノ]ナフタレン-1-スルホン酸 (EDANS) は、一般にリジンなどのジアミノ酸の Nω に結合する蛍光団です。これは FRET 基質で頻繁に使用され、通常は DABCYL などのクエンチャーと組み合わせて使用​​されます。 EDANS の励起波長は 340 nm で、490 nm で発光します。

エマプ

内皮単球活性化ポリペプチド。

エト

アルキル基およびメチル (Me) の同族体であるエチルは、ペプチドの永続的な N- および S-エチル化修飾に使用されます。

エピトープマッピング

エピトープ マッピング (抗原エピトープ マッピング) は、抗体または免疫系によって認識できる抗原上の特定の領域 (つまり、抗原エピトープ) を決定するために使用される技術です。抗原エピトープは、線状エピトープと立体構造エピトープに分類できます。抗原エピトープマッピングを通じて、抗原の構造と機能の関係を深く理解することができ、ワクチン開発、疾患診断、免疫療法などにおいて非常に重要です。
一般的に使用される抗原エピトープ マッピング方法には次のものがあります。
X 線結晶構造解析: 抗原の三次元構造を直接分析し、エピトープの位置を決定できます。
核磁気共鳴: 抗原の構造を分析してエピトープを決定するためにも使用できます。
ペプチドスキャン技術: 一連の重複する合成ペプチドセグメントを使用して、抗体に結合するエピトープを特定します。
たとえば、ワクチンの研究開発では、抗原上の重要なエピトープを明らかにすることは、より効果的なワクチンを設計し、より標的を絞った免疫応答を誘導するのに役立ちます。病気の診断では、特定の病気に関連する抗原エピトープを決定することで、より正確な診断試薬を開発できます。

5-ファム

5-FAM (5-カルボキシフルオレセイン) は生体分子の標識に一般的に使用される蛍光団で、励起波長は 490 nm、発光波長は 520 nm です。

6-ファム

フルオレセイン-6-カルボニルはアミノ基に結合した蛍光団で、励起波長が 490 nm、発光が 520 nm です。

フィッツ

フルオレセイン イソチオシアネート (FITC) は、アミノ基と反応する発蛍光団です。ペプチドの N 末端に FITC をタグ付ける場合、通常、アラニンや Ahx などのスペーサーが挿入されます。 FITC の励起波長は 490 nm、発光波長は 520 nm です。

FM

9-フルオレニルメチルは、O-およびS-保護に使用される塩基に不安定な保護基です。

エフエムケー

FMK (フルオロメチルケトン) は、RSK2 キナーゼの不可逆的な阻害剤です。

エフモック

9-FMOC 固相合成におけるアミノ保護基であるフルオレニルメトキシカルボニル (Fmoc) は、20% ピペリジン/DMF で除去できます。

のために

ホルミルは、Boc-SPPS で使用されるインドール保護基です。 Trp(For) は、メルカプタンの存在下で HF によって、またはピペリジンなどの塩基によって切断されます。

フレット

蛍光共鳴エネルギー移動 (FRET) は、励起された蛍光団 (ドナー) から適切なアクセプター (消光剤) への非放射エネルギーの移動です。転移は、ドナーとアクセプターの距離、双極子の向き、スペクトルの重なりに依存します。 FRET基質では、フルオロフォアとクエンチャーはペプチド鎖を介して結合されています。酵素的切断によりドナーとアクセプターが分離され、蛍光が増加します。

蛍光

蛍光は、光またはその他の電磁放射線を吸収する物質によって放出される光です。これは、蛍光団と呼ばれる分子が特定の波長の光子を吸収して励起し、その後光子を放出して基底状態に戻るときに発生します。放出された光は通常、吸収された光よりも波長が長く、エネルギーが低いため、特徴的な蛍光スペクトルが生じます。この現象は、顕微鏡、フローサイトメトリー、蛍光分光法など、さまざまな科学および医療目的で広く使用されています。

GIPの

胃抑制ポリペプチド (GIP) は、グルコース依存性インスリン分泌性ペプチドとしても知られ、ホルモンのセクレチンファミリーに属します。インスリン分泌を刺激し、胃酸分泌を阻害し、インスリン分泌とグルコース恒常性の調節に重要な役割を果たします。

グラ

L- -カルボキシグルタミン酸(Gla)は、グルタミン酸の翻訳後カルボキシル化によって形成され、オステオカルシンなどのカルシウムイオンと結合できるタンパク質が生成されます。 Gla は強酸の存在下で脱炭酸反応を受けてグルタミン酸を生成するため、Gla 含有ペプチドは Fmoc 固相ペプチド合成 (SPPS) を使用して合成するのが理想的です。

GLPの

グルカゴン様ペプチドは、プログルカゴンの C 末端領域に由来するペプチド ホルモンのグルカゴン スーパーファミリーのメンバーです。これらは主に腸の L 細胞によって合成されます。

GnRHの

ゴナドトロピン放出ホルモン (LHRH) は、視床下部の神経分泌細胞で産生され、下垂体門脈循環にパルス的に放出されるデカペプチド ホルモンです。拍動性の分泌は、生殖機能、性的発達、分化にとって重要です。

GRFの

ソマトレリンとしても知られる成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) は、下垂体を刺激して成長ホルモンを放出および合成する視床下部ペプチド ホルモンです。

GRPの

ソマトレリンとしても知られる成長ホルモン放出ホルモン (GHRH) は、下垂体を刺激して成長ホルモンを放出および合成する視床下部ペプチド ホルモンです。

HLAの

ヒト白血球抗原 (HLA) は、細胞の表面に存在するタンパク質のグループを指し、免疫系による異物の認識において重要な役割を果たします。これらはヒトの主要組織適合性複合体 (MHC) 遺伝子によってコードされており、T 細胞への抗原の提示に不可欠であり、免疫系が自己細胞と非自己細胞を区別できるようになります。 HLA 分子は非常に多様で多型的であり、個人の免疫応答、自己免疫疾患や移植拒絶反応に対する感受性に大きく寄与しています。

HMB

2-ヒドロキシ-4-メトキシベンジルは、ペプチド合成における可逆的な骨格修飾に使用される酸に不安定なホルムアミド保護基です。固相Fmocペプチド合成(SPPS)中にアミノ酸またはFmoc-Hmbジペプチド(Fmoc-Xaa-HmbYaa-OH)として組み込まれ、凝集を防止し、効率的なペプチド伸長を可能にします。 Hmb は環化反応も助け、アスパラギンの生成を防ぎます。

ハー

L-ホモアルギニンは、Har と略称される L-アルギニンの相同体であり、血漿および尿中に存在します。ホモアルギニンはリジンのグアニジン化の結果であり、ペプチドやタンパク質に対しても行うことができます。

HCIの

ホモシトルリンは、Hci と略される L-シトルリンの同族体であり、ヒトの尿から検出できます。

ヒシー

L-ホモシステインはシステインの相同体であり、Hcy と略され、メチオニンの脱メチル化によって生成されます。血中 Hcy レベルの上昇は、心血管疾患や神経変性疾患の危険因子です。 Cys 誘導体とは対照的に、Hcy 誘導体はカップリング中にラセミ化せず、脱離も起こりません。

フレ

L-ロイシンの相同体、Hleと略記されます。

毎時

ホモフェニルアラニンはフェニルアラニンの同族体であり、Hph と略され、ACE およびレニン阻害剤の成分です。 Fmoc-Homophe-OH は、潜在的な抗炎症薬です。

馬力

L-ホモプロリンまたはL-ピコール酸、PipまたはHprと略されます。プロリン相同体 Hpr は、L-リジンの分解生成物です。どちらのエナンチオマーもヒト血漿中で検出できます。プロリン残基はペプチドの立体構造に強く影響するため、Pro を Hpr (またはアゼチジン-2-カルボン酸 (Aze)) に置き換えると、その二次構造を調節できます。

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L-トランスヒドロキシプロリンは、プロリンの酸化によって翻訳後に生成されます。 Hyp はコラーゲンとイガイタンパク質の主成分です。

イソセリン

L-セリンの異性体であるイソセリンは、α-アミノ酸です。

IvDdeの

アミノ保護基である ivDde は、DMF 中の 2% ヒドラジン水和物によって脱保護および切断できます。 ivDde は、Fmoc-SPPS 中に複数のピペリジン治療を頻繁に行う場合、Dde よりも安定しています。 Nω-ivDde は Dap、Dab Orn、または Lys から選択的に除去でき、合成後の Nω-アミノ基の樹脂上修飾が可能になります。

KLHの

キーホール リンペット ヘモシアニン (KLH) は、巨大なキーホール リンペット ヘモシアニンの体液に含まれる、酸素を運ぶ大きな複数サブユニットの金属タンパク質です。抗原担体として、KLH は通常、標的ポリペプチド配列と結合することによって免疫原性と抗原固定能力を強化し、効率的で特異的かつ機能的な抗体の生成を大幅に促進します。

LHRH

黄体形成ホルモン放出ホルモン (LHRH または GnRH) は、視床下部内の神経分泌細胞によって合成され、下垂体門脈循環に拍動的に放出されるデカペプチド ホルモンです。拍動性の分泌は、生殖機能、性的発達、分化にとって重要です。

リンカ

ペプチドの設計および合成では、研究者はビオチンまたは蛍光とペプチドの間にリンカーを挿入できます。一般的な疎水性スペーサーはアミノヘキサン酸 (Ahx) で、一般的な親水性スペーサーはポリ(エチレン) グリコール (PEG) です。

凍結乾燥

熱に弱い素材から液体を除去する凍結乾燥プロセス。材料は凍結され、高真空下に置かれ、低温に保たれます。真空によって生じる圧力により、氷は液体状態を経ずに固体から気体状態に変化します。ペプチドは通常、凍結乾燥粉末として納品されます。

LC-MSの

液体クロマトグラフィー - 質量分析法は、液体クロマトグラフィーと質量分析法を統合して、複雑なサンプル内の分子の組成と構造に関する詳細な情報を提供する多用途の分析手法です。

地図

複数の抗原ペプチド。複数の抗原ペプチドは、高力価の抗ペプチド抗体および合成ペプチド ワクチンを製造するための 1 つの有効な方法です。

MALDI-MS

マトリックス支援レーザー脱離/イオン化質量分析 (MALDI-MS) は、イオンの質量電荷比を測定するために使用される分析手法です。これは、ペプチド、タンパク質、ポリマーなどの生体分子の分析に特に役立ちます。

質量分析法

質量分析 (MS) は、イオンの質量電荷比 (m/z) を測定するために使用される強力な分析手法です。

4M NAシリーズ

4-メトキシ- -ナフチルアミド(MNA と略称)は、通常、C 末端でカルボキシペプチダーゼ基質に結合する蛍光団です。切断された 4M NA は 335-350 nm で励起し、410-440 nm で発光します

MBS

メトキシベンゼンスルホニル (Mbs) は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (Boc-SPPS) で使用されるグアニジル保護基です。この保護基は、フッ化水素 (HF) で切断することで脱保護できます。

ムブズル

4-メチルベンジル (Mbzl) は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (Boc-SPPS) で使用されるスルフヒドリル保護基です。 Mbzl は、頻繁なトリフルオロ酢酸 (TFA) 処理下ではメトキシベンジル (Mob) よりも安定しており、フッ化水素 (HF) 切断によって除去できます。

マカ

(7-メトキシクマリン-4-イル)酢酸 (Mca) は、アミノ基に結合できる発蛍光団です。
Mca は、蛍光共鳴エネルギー移動 (FRET) 基質のジニトロフェニル (Dnp) に結合します。励起波長は 325 nm、発光波長は 392 nm です。

母子家庭

メラニン凝集ホルモン (MCH) は、魚やラットから初めて単離された環状神経ペプチドです。 MCH は主に硬骨魚類の皮膚の色素沈着と哺乳類の摂食行動の調節に関与しています。

自分

最も単純なアルキル置換基であるメチルは、ペプチドの永久修飾を構成する N-、O-、および S-メチル化に関与します。

メオサック

3-メトキシスクシニルは、脱アミノ化された Asp(OMe) に相当し、一般にカルボキシペプチダーゼ基質に組み込まれる極性 N 末端ブロック基です。

メチル化

メチル化は、ペプチドおよびタンパク質の翻訳後修飾 (PTM) であり、メチル基 (-CH3) が特定のアミノ酸残基、通常はリジン (Lys)、アルギニン (Arg)、ヒスチジン (His)、またはグルタミン酸 (グル)。この修飾はタンパク質の機能、安定性、他の分子との相互作用に大きな影響を与える可能性があり、それにより遺伝子発現、シグナル伝達、タンパク質間相互作用などの多様な細胞プロセスの調節において極めて重要な役割を果たします。

MHC

主要組織適合性複合体 (MHC) は、MHC 分子をコードする遺伝子を含む遺伝子領域です。これらの分子は、免疫系および自己免疫において重要な役割を果たします。ヒトでは、この複合体はヒト白血球抗原 (HLA) システムとしても知られています。

MHC アイ

MHC クラス I (MHC I) 分子は、細胞内部から細胞傷害性 T 細胞にペプチドを提示する細胞表面上のタンパク質です。これは、免疫細胞が感染細胞や異常細胞を認識して破壊するのに役立ち、病原体やがんに対する免疫防御に不可欠です。

MHCⅡ

MHC クラス II (MHC II) 分子は、外来物質由来のペプチドをヘルパー T 細胞に提示する細胞表面タンパク質です。この相互作用は、免疫応答を調整し、病原体に対して他の免疫細胞を活性化するために不可欠です。

モノメチル化アルギニン

モノメチル化アルギニン (MMA) は、ペプチドまたはタンパク質内のアルギニン残基のグアニジノ窒素に単一のメチル基 (-CH3) が酵素的に付加される翻訳後修飾です。

メガパスカル

3-メルカプトプロピルアミンは、さまざまな生化学および生物医学の用途でペプチドリガンドまたは修飾剤として使用できます。

ミール

ミリストイル化は、14- 炭素飽和脂肪酸からなるミリストイル基がペプチドの N 末端に共有結合する脂質修飾プロセスです。この修飾はタンパク質を細胞膜に固定する役割を果たし、タンパク質の局在化と多様な細胞プロセスへの関与を促進します。

1-ナル

-(1-ナフチル)-L-アラニンは、フェニルアラニンに似た非極性アミノ酸誘導体ですが、フェニル基の代わりにナフチル基を持っています。

2-ナル

-(2-ナフチル)アラニンは、フェニルアラニンに似た非極性アミノ酸誘導体ですが、フェニル基の代わりにナフチル基を持っています。

NBDの

3-ニトロベンズ-2-オキサ-1、3-ジアゾール(NBD)は通常、試薬 NBD-Cl をペプチドに結合させることによって導入されます。 NBD 標識ペプチドは、膜および細胞生物学に焦点を当てた研究での有用性から広く選択されています。

NHEtの

N-エチルアミドは、C 末端アラニンの脱炭酸型と考えることができます。 LHRH アゴニスト ブセレリンでは、NHEt は C 末端グリシンアミドの類似体として機能します。ペプチド N-エチルアミドは、カルボキシペプチダーゼによる分解に耐性があります。

ヌレ

L-ノルロイシン (Nle) は、L-メチオニンの安定等量体です。スルホキシド形成によりペプチドの生物学的活性が損なわれた場合、その機能的挙動を通常は変えることなく、Nle を Met に置き換えることができます。

ノータ

NOTA、1,4,7-トリアザシクロノナン-1,4,7-三酢酸は、PET イメージング ツールを構築するためのフレームワークとして機能する二官能性キレート剤です。また、多価効果によるプローブ設計やシグナル増幅にも利用され、診断用ガリウム放射性医薬品としての応用の可能性を秘めています。

N-ミー

N-Me は通常、N-Me-Gly、N-Me-Ser、N -Me など、分子内の窒素原子にメチル基 (-CH 3 ) が結合する化学修飾である N-メチル化を指します。 -Tyr、N-Me-Thr、N-Me-Asp、N-Me-Glu、N-Me-Ala、N-Me-Phe、N-Me-Leu、N-Me-Ile、N-Me -ヴァル、N-Me-Met、N-Me-Nle、N-Me-Nva など。

野田賀

NODAGA,1,4,7-トリアザシクロノナン、1-グルタル酸-4、7-二酢酸は、有機金属放射性医薬品の設計と開発のための優れた二官能性キレート剤であり、重要な効果をもたらします。画像診断や標的放射線療法への応用の可能性。

NPS

2-ニトロフェニルチオ (Nps) は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (Boc-SPPS) で使用される S 保護基です。これはチオール、特にシステイン (Cys) の遊離スルフヒドリル基を介して切断され、同時にジスルフィド結合が形成されます。

NPYの

神経ペプチド Y (NPY) は脳内の顕著な神経ペプチドであり、膵臓ポリペプチド (PP) およびペプチド YY (PYY) を含む神経ペプチド Y ファミリーの一部です。

NPYSの

2-ニトロ-2-ピリジルスルフェニル (Npys) は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (Boc-SPPS) に適合する S 保護基です。 Npys はチオール、特にシステイン (Cys) の遊離スルフヒドリル基を介して切断され、同時にジスルフィド結合が形成されます。

ンヴァ

ノルバリンは、非極性脂肪族アミノ酸であり、アミノ酪酸 (Abu) の同族体です。

NA

-ナフチルアミドは、カルボキシペプチダーゼ基質で一般的に使用される蛍光団で、通常はペプチドの C 末端に結合されます。切断された NA は 330 nm で励起し、370 nm で発光します。

NA

-ナフチルアミドは、カルボキシペプチダーゼ基質で一般的に使用される蛍光団で、通常はペプチドの C 末端に結合されます。 NAは320-340 nmで切断され、発光は410-420 nmで発生します。

○すべて

アリルエステルは、Fmoc ベースと Boc ベースの固相ペプチド合成 (SPPS) の両方に適合するカルボキシル保護基です。 Aloc と同様に、アリルエステルは Pd(PPh3)4 で処理することで選択的に除去できます。 Fmoc-SPPS では、Asp(OAll) は塩基触媒によるアスパルチミドの形成を受けやすいです。

OBzl

カルボキシル保護基であるベンジルエステルは、接触水素化 (例: H2/Pd) または強酸によって除去できます。

オクヘックス

OcHex は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (Boc-SPPS) で使用される標準的なカルボキシル保護基です。

ODマブ

4-(N-[1(4,4-ジメチル-2,6-ジオキソシクロヘキシリデン)-3-エチルブチル]アミノ)ベンジル エステル (ODmab) はカルボキシル保護エステルですFmocベースの固相ペプチド合成(Fmoc-SPPS)に使用されるグループ。 DMF 中の 2% ヒドラジン水和物を使用して切断し、脱保護できます。

オーディメガバイト

2、4-ジメトキシベンジル エステルは、酸に不安定なカルボキシル保護基であり、ジクロロメタン中の 1% TFA を使用して除去できます。

Oエット

エチルエステル。エチルエステルの除去には厳しい条件が必要であるため、ペプチドをエチルエステルで修飾すると、親油性と安定性が向上します。

オフム

9-フルオレニルメチル エステルは、塩基に不安定なカルボキシル保護基であり、DMF 中のピペリジンを使用して除去できます。

OHex(オエックス)

ヘキシルエステル。エチルエステルの除去には厳しい条件が必要なため、ペプチドをエチルエステルで修飾すると親油性と安定性が向上します。

オイック

L-オタヒドロインドール-2-カルボン酸(Oic)は、非極性ヒンダードアミノ酸です。このプロリン関連アミノ酸のポリペプチド配列への挿入は、ペプチドの立体構造に強い影響を与えます。

オメ

メチルエステルは、液相合成における半永久的な C 末端保護基であり、反応性ペプチドアジドの前駆体であるペプチドヒドラジドに変換できます。アジドカップリングは、液相ペプチド合成において依然として最も一般的なフラグメントカップリング方法です。

オムペ

3-メチルペント-3-イル エステル (OMpe) は、Fmoc ベースの固相ペプチド合成 (Fmoc-SPPS) においてアスパラギン酸 (Asp) のカルボキシル基を保護するためによく使用される酸に不安定なカルボキシル保護基です。 ).このより立体的に要求の厳しい tert-ブチル エステル類似体は、特に塩基触媒によるアスパラギミド生成を減らすために開発されました。

オンプ

Boc または Z-アミノ酸のオルト-ニトロフェニル エステルは、ペプチド溶液合成に使用される前活性化された誘導体です。

オーン

オルニチン (Orn) は、尿素サイクル中にアルギニンから生成され、アルギニン分解生成物としてペプチドでも観察されます。アルギニンのグアニジン部分のアシル化による Orn 形成は、ペプチド合成における一般的な副反応です。

オス

ヒドロキシスクシンイミド エステル (OSu、NHS と略称) は、ペプチド合成、特にペプチド修飾に一般的に使用される、事前に活性化されたアミノ酸誘導体です。 OSu エステルは安全で非立体的で、水系と互換性があり、取り扱いが簡単です。

OtBu - t-ブチルエステル

tert-ブチルエステル、ペプチド合成におけるアミノ酸の酸に不安定なカルボキシル保護基。

パバ

4-アミノ安息香酸(パラアミノ安息香酸)、抗体薬物複合体リンカーの合成に使用できます。たとえば、Mal-PEG2-Val-Cit-PABA は、切断可能な抗体薬物複合体 (ADC) リンカーです。

PABCの

PABC (パラアミノベンジルカルバメート) は、抗体薬物複合体 (ADC) の合成にリンカーとして使用される化合物です。これにより、制御された方法での薬物の抗体への結合が容易になり、がん治療やその他の生物医学用途における標的薬物送達が可能になります。たとえば、Mc-Val-Cit-PABC-PNP は、抗体薬物複合体 (ADC) で利用されるカテプシン切断可能なリンカーです。

PACAP

下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド (PACAP) は、哺乳動物の脳全体で顕著に発現される、高度に保存された神経ペプチドです。受容体相互作用を通じて細胞内サイクリックAMPレベルを高めることで生物学的効果を発揮します。

パム

パルミトイル、N 末端または側に導入された非極性アシル基。パルミトイル化は、タンパク質の翻訳後修飾としても観察されています。

パム

フェニルアセトアミド メチル樹脂は、Boc ベースの固相ペプチド合成 (Boc-SPPS) 用に特別に設計された樹脂です。この樹脂上で合成されたペプチドは、HF 切断を使用して放出できます。

ペイロード

抗体薬物複合体 (ADC) では、リンカーは抗体を細胞傷害性ペイロードに接続します。ペイロードの選択は、特定の放出メカニズムを通じて標的組織に治療を送達する際の ADC の有効性と特異性を決定するため、重要です。

PBFの

2,2,4,6,7-ペンタメチルジヒドロベンゾフラン-5-スルホニル (Pbf) は、Fmoc ベースの固相ペプチド合成 (Fmoc-SPPS) で使用される好ましいグアニジノ保護基です。 Pmc と比較してわずかに高い酸不安定性を示します。

ペン

ペニシラミンは、メチル基 (-CH3) がカルボン酸 (-COOH) で置換されていることを特徴とする L-システインの類似体です。

ペプチドの自己集合

ペプチドの自己集合とは、外部の介入なしにペプチドが自然に規則正しい構造に自らを配置することです。このプロセスは、水素結合、疎水性相互作用、静電気力、π-π スタッキングなどの非共有結合性相互作用によって駆動されます。ペプチドの自己集合は、繊維、球、シート、ゲルなどのさまざまなナノ構造の形成につながる可能性があり、材料科学、バイオテクノロジー、医学に応用できます。

フェニルラック

フェニルアセチル (Phenylac または Phac) は、通常ペプチドの N 末端に結合するアシル基で、アセチル (Ac) と比較して極性が低いことが特徴です。これはペプチドの永続的な修飾を構成します。

PHG

フェニルグリシン (Phg) は、グリシン分子内の水素原子がフェニル基に置換されたアミノ酸誘導体です。

ファイ

ペプチド ヒスチジン イソロイシン (PHI)、VIP およびセクレチンに関連するブタのペプチド。

PHM

ペプチドヒスチジンメチオニン (PHM)、VIP に関連するヒトペプチド。

円周率

等電点 (pI) は、タンパク質/ペプチドの正味電荷がゼロになる pH レベルとして定義されます (Smoluch et al., 2016)。

PMC

2,2,5,7,8-ペンタメチルクロマン-6-スルホニル (Pmc) は、Fmoc ベースの固相ペプチド合成 (Fmoc-SPPS) で一般的に使用されるグアニジニル保護基です。 Pbfと比較して、酸に不安定なことがわずかに少ないことで知られています。

pNAの

発色団である p-ニトロアニリンは、通常、カルボキシペプチダーゼ基質の C 末端に結合します。遊離した p-ニトロアニリンの吸収は、通常 405 または 410 nm 付近の波長で測定されます。

プラ

L-プロパルギルグリシン (Pra) は微生物によって生成されます。三重結合構造を特徴とするこのアミノ酸は、「クリックケミストリー」反応に関与できるペプチド合成の基礎単位として高く評価されており、この分野で大きな注目を集めています。

pTHの

副甲状腺ホルモン (PTH) は副甲状腺から放出されるペプチド ホルモンで、細胞外液のカルシウムとリンの恒常性を維持するために重要です。

PTM

タンパク質の翻訳後修飾 (PTM) は、官能基またはタンパク質を追加したり、制御サブユニットを切断したり、タンパク質全体を分解したりします。リン酸化、グリコシル化、メチル化、アセチル化、脂質化、ユビキチン化、ニトロシル化、タンパク質分解などのこれらの変化は、細胞が正常に機能する方法と疾患中にどのように機能するかに影響を与えます。 PTM を理解することは、基礎研究や新しい治療法を見つけるために非常に重要です。

ピル

ピログルタミン酸。Pgl、Glp、pGlu、または

Pz

フェニルアゾベンジルメトキシカルボニルは、ペプチド合成に使用される発色団 N 保護基で、接触水素化または強酸によって切断可能です。 229 nm、320 nm、および 441 nm に最大吸収波長を示します。

クエンチャーペア

クエンチャー ペアは、蛍光に基づく研究およびアッセイで使用される蛍光分子 (フルオロフォア) とクエンチャー分子で構成されます。クエンチャーは、蛍光色素分子が発する光を吸収し、その蛍光を減少させます。生化学反応などによりフルオロフォアとクエンチャーが分離されると、蛍光シグナルが増加します。これにより、研究者はリアルタイムの変化や相互作用を測定できるようになります。この技術は、リアルタイム PCR、分子プローブ、FRET (フェルスター共鳴エネルギー転移) アッセイなどのアプリケーションで一般的に使用されます。

放射性リガンド

フッ素-18は、組織内のグルコース代謝を評価するためにPETイメージングで一般的に使用される放射性リガンドであり、がん診断や脳イメージングでも一般的に使用されます。

ランダムペプチドライブラリー

ランダムペプチドライブラリーは、ランダムに生成された多数の短いペプチド配列のコレクションです。ライブラリー内の各ペプチドは、ランダムに決定された配列を持つ特定の数のアミノ酸を持ち、多様なペプチド分子を作成します。研究者はこれらのライブラリを使用して、特定の特性、生物学的活性、または標的分子との相互作用を持つペプチドをスクリーニングします。これらは創薬、免疫学、タンパク質間相互作用の研究に特に役立ち、新しい治療法を特定し、複雑な生物学的プロセスを理解するのに役立ちます。

残留物

残基は、ペプチドまたはタンパク質内の個々のアミノ酸です。アミノ酸がペプチド結合を介して結合してこれらの鎖を形成するため、各アミノ酸単位は残基と呼ばれます。この用語が使用されるのは、ペプチド結合の形成中に各アミノ酸が水分子 (H2O) を失い、残基と呼ばれるものが残るためです。

樹脂

樹脂は、アミノ酸を連続的に添加するための固体支持体として固相ペプチド合成 (SPPS) で使用される不溶性ポリマーです。樹脂ビーズは、最初のアミノ酸が共有結合する安定した不活性な表面を提供し、残基ごとにペプチド鎖を構築できるようにします。

ローダミンB

ローダミン B は、通常 540-570 nm 付近の励起波長と 560-580 nm の発光範囲を持つ明るいピンクから赤色の色素です。通常、ペプチドのN末端アミノ基を介してペプチド配列に結合します。

RP-HPLC対応

逆相高速液体クロマトグラフ。

SARの

構造活性相関 (SAR) 薬は、薬物の化学構造とその生物学的活性の間の関係を研究することによって開発されます。

サール

サルコシン、最も単純な N-アルキル化アミノ酸。

SDMAの

対称ジメチルアルギニン(SDMA、Arg(Me)2)、Fmoc-Arg(Me)2-OH (対称) は、対称ジメチルアルギニンを含むペプチドの合成に直接使用できます。

SPPSの

固相ペプチド合成 (SPPS) は、ペプチドを化学合成する方法であり、保護されたアミノ酸を連続的に追加することによって、ペプチドが固体支持体または樹脂上で段階的に組み立てられます。 SPPS には、Fmoc-SPPS と Boc-SPPS という 2 つの戦略が含まれます。これらは、N -アミノ基保護基 (Fmoc または Boc) と側鎖保護基の選択が異なります。選択した N -アミノ保護基の種類によって、側鎖保護戦略と樹脂からのペプチドの最終切断の条件が決まります。

Sta と略されるスタチンは、ペプチド模倣物の設計、特にプロテアーゼ阻害剤の合成によく使用される非タンパク質アミノ酸です。

StBuの

Tert-ブチルチオ (StBu) は、ホスフィン還元によって切断される S 保護基であり、Boc-SPPS と互換性があります。

成功しました

スクシニルは、脱アミノ化されたアスパラギン酸に対応する極性 N 末端修飾であり、通常はカルボキシペプチダーゼ基質に組み込まれます。

タムラ

TAMRA (TMR とも略される) は、アミノ基に結合できる発蛍光団です。 FRET 基板には FAM と組み合わせて使用​​されることがよくあります。 TAMRA の励起波長は 485 nm、発光波長は 535 nm です。

tBuの

tert-ブチルは、アルコールおよびフェノールに一般的に使用される酸に不安定な保護基であり、トリフルオロ酢酸 (TFA) を使用して切断できます。

ティープ

リン酸トリエチルアンモニウムは、逆相 HPLC 移動相で使用される緩衝液です。

TFAの

トリフルオロ酢酸 (TFA) は、Fmoc-SPPS の樹脂からのペプチド切断と tBu 由来の保護基の除去に使用されました。

TFMSAの

トリフルオロメタンスルホン酸 (TFMSA) は、TFA よりも強い酸です。 TFMSA は、Boc-SPPS 戦略の最終切断ステップにおいて、毒性の高い HF のより安全な代替品として使用できます。

トレ

L-tert-ロイシン (Tle) は、立体的に要求される側鎖を持つ非極性アミノ酸で、-ヘリックスを不安定化します。

トモブ

2,4,6-トリメトキシベンジルは、Fmoc-SPPS で使用される酸に不安定な Asn および Gln アミド保護基です。

トス

トシルは、Boc-SPPS のグアニジンおよびイミダゾールの保護基として使用され、Na/NH3 によって除去できます。

トルト

トリチル (Trt) は、Fmoc-SPPS の Asn、Cys、Gln、および His 残基に使用される酸に不安定な保護基です。トリフルオロ酢酸 (TFA) を使用して選択的に除去できます。

白色凍結乾燥粉末

純粋なペプチドは、通常、凍結乾燥後は白い粉末の状態で存在します。

要人

血管作動性腸管ペプチド (VIP) は、グルカゴン-グレリン-セクレチン ペプチド スーパーファミリーに属するアミノ酸ペプチドです。{0}

ザン

9-ザントヒドリル (Xan) は、Boc-SPPS の Asn および Gln 残基に利用される酸に不安定なアミド保護基です。 Xan は TFA を使用して選択的に除去できます。

黄色の凍結乾燥粉末

ペプチドが FAM フルオレセインで標識されている場合、凍結乾燥粉末は通常、黄色の外観を示します。

Z

Z または Cbz と略される Z-ベンジルオキシカルボニルは、ペプチド合成におけるアミノ保護基として使用されます。これは、水素化分解または強酸 (ニート HF または HBr/酢酸) を使用して除去できます。