ペプチドクリックケミストリー:高度なバイオテクノロジーアプリケーションのための高精度結合

クリックケミストリーとは、小分子ビルディングブロックの迅速な組み立てを可能にする、非常に効率的でモジュール式で信頼性の高い化学反応の一種を指します。バリー・シャープレス教授によって導入されたこの概念は、高速、選択的、高収率で、水性または生物学的環境と適合する反応に重点を置いています。-

ペプチド科学において、クリックケミストリーは、ペプチドライゲーション、環化、生体結合、蛍光標識、およびナノ粒子表面修飾のための強力なツールとなっています。クリックケミストリーは、生物医学用途向けに、ペプチドと多様な分子との正確で安定した生体直交結合を可能にします。

ペプチド化学におけるコアクリック反応

ペプチド化学で最も広く使用されているクリック反応。

アジド(-n₃)とアルキン(-c≡c-)基のカップリングを伴い、銅(i)触媒下で1,2,3-トリアゾール環を形成します。

得られるトリアゾールは化学的に安定しており、加水分解に強く、アミド結合を模倣します。{0}

生体系における銅の毒性を回避します。

アジドとの自発的反応には、dbco や bcn などのひずみアルキンを使用します。

in vivo の標識、タンパク質結合、生細胞イメージングに最適です。{0}}

クリック可能なアミノ酸は、spps（固相ペプチド合成）中に導入できます。-

分子内環化、ペプチド伸長、または色素、ペグ、またはナノキャリアへの結合を可能にします。

アドバンテージ	説明
高収量と効率	反応はほぼ定量的であり、副生成物は最小限です。{0}}
生体直交性	水性および生理学的条件に適合します。
安定性	トリアゾール結合は強固で、天然のアミド結合を模倣します。
多用途性	ペプチドをポリマー、薬物、蛍光色素分子、生体材料に接続します。
精製のしやすさ	-製品ごと-無料で、hplc で簡単に分離できます。