Exendin-3は、特に糖尿病および関連する代謝障害の治療における可能性について、医学研究の分野でかなりの注目を集めている天然のペプチドです。信頼できるExendin -3サプライヤーとして、私はこのペプチドのさまざまな側面についてよく尋ねられますが、最も一般的な質問の1つは、その半分の体の生活に関するものです。このブログ投稿では、Exendinの半分-3の人生は、それに影響を与える要因、そしてそれがなぜ医療用途で重要なのかを掘り下げます。
半分の概念を理解する - 人生
Exendinの半分-Life -3特に議論する前に、薬理学の文脈における半分の人生の意味を理解することが重要です。半分 - 薬物またはペプチドの寿命は、体内のその物質の濃度が半分に減少するのにかかる時間です。この概念は、投与間隔を決定し、薬物の効果の期間を予測し、全体的な薬物動態を理解するのに役立つため、基本的です。
半分 - エクセンディンの生活 - 体内の3
Exendin -3は39 -Amino-酸ペプチドです。これは、ペプチドのようなグルカゴンと構造的な類似性を共有する - 1（GLP -1）です。もともとは、ギラモンスター（Healoderma cumpectum）の毒から分離されています。体内では、Exendin -3の半分-3は比較的短いです。研究では、血漿半分 - exendin -3の寿命は約1〜2時間であることが示されています。
この短い半分 - 人生はいくつかの要因によるものです。第一に、多くのペプチドと同様に、exendin -3は酵素分解の影響を受けやすい。血液と組織のプロテアーゼは、ペプチドをより小さな断片に分解し、体内の濃度を減らすことができます。第二に、腎臓はエクセンディンのクリアランスに役割を果たします-3。ペプチドは腎糸球体を介してろ過され、尿中に排泄され、体からの急速な除去にも寄与します。
半分に影響を与える要因-Exendinの生活-3
酵素分解
前述のように、プロテアーゼはエクセンディン-3。ジペプチジルペプチダーゼ-4（dpp -4）の分解における主要な犯人です。 DPP -4は特定の部位でペプチドを切断し、非アクティブにします。 DPP -4を阻害すると、Exendin -3の半分の寿命を潜在的に増加させる可能性があります。いくつかの研究では、DPP -4阻害剤の使用がExendin -3と組み合わせて使用され、作用期間を延長しました。
腎クリアランス
腎臓は、血液から小分子とペプチドをろ過する原因です。腎クリアランスの速度は、腎機能などの要因によって異なります。腎機能障害のある患者では、exendin -3のクリアランスが減少する可能性があり、寿命が長くなります。ただし、これにより、蓄積のリスクと潜在的な副作用も増加します。
血漿タンパク質への結合
exendin -3は、血漿タンパク質にある程度結合できます。タンパク質結合の程度は、その半分に影響を与える可能性があります。ペプチドの大部分がタンパク質に結合している場合、それは酵素分解と腎クリアランスから保護され、その結果、寿命が長くなります。ただし、バインドフォームは通常非アクティブであり、自由フォームのみがその生物学的効果を発揮できます。
なぜ半分 - エクセンディンの人生--3つの問題
投与頻度
Exendin -3の短い半分 - 寿命は、体内の治療濃度を維持するために頻繁な投与が必要であることを意味します。これは、特に長期治療を必要とする患者、特に患者にとっては不便です。寿命が長くなった製剤やアナログの開発は、投与頻度を減らし、患者のコンプライアンスを改善することができます。
治療効果
Exendin -3の作用期間は、その半分の生命と密接に関連しています。より長い寿命は、ペプチドがより長い期間体内で活性を維持することを保証し、より持続的な治療効果を提供することができます。これは、安定した血糖値を維持することが重要な糖尿病の治療において特に重要です。
関連するペプチドとその応用
Exendin -3に加えて、医学研究で可能性を示した他のペプチドがあります。例えば、シクロ（rgdyc）は、細胞の接着と血管新生における役割のために研究されている環状ペプチドです。がんや心血管疾患を治療するための薬物の開発に使用できます。
ストレスコピン（人間）体のストレス反応に関与する別のペプチドです。ストレスの治療に潜在的な応用 - 不安やうつ病などの関連障害。
神経ペプチドF（NPF）、ヒトは、摂食行動とエネルギーの恒常性の調節に役割を果たす神経ペプチドです。それは、肥満と摂食障害を治療するための薬物の開発の標的かもしれません。
結論
結論として、エクセンディンの半分 - 体内の3は比較的短いです。これは、主に酵素分解と腎クリアランスによるものです。その半分に影響を与える要因を理解することは、その治療的使用を最適化するために重要です。 Exendin -3のサプライヤーとして、私たちは高品質の製品を提供し、この分野でのさらなる研究をサポートすることに取り組んでいます。
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参照
- ヤング、AA、他「Exendin-3、Healoderma from Sumpectum venomの新規グルカゴン様ペプチド-1受容体アゴニスト。」規制ペプチド51.3（1994）：225-230。
- ドラッカー、DJ「健康と病気におけるグルカゴンのようなペプチド」。 Gastroenterology 132.6（2007）：2131-2157。
- ディーコン、cf、et al。 「Exendin-4は、インスリノーマ由来のINS-1細胞のグルカゴン様ペプチド1受容体1の拮抗薬である高効力アゴニストであり（9-39）アミドです。」 Journal of Endocrinology 153.1（1997）：169-178。