ちょっと、そこ！ Exendin - 4 のサプライヤーとして、私は Exendin - 4 と exendin - 4(1 - 30) アミドの違いについてよく質問されます。そこで、このトピックを深く掘り下げて、いくつかの洞察を皆さんと共有したいと思いました。
まず、Exendin - 4 とは何かを理解しましょう。 Exendin - 4 は、アメリカドクトカゲの唾液に含まれるペプチド ホルモンです。特に糖尿病の治療に関しては、多くの興味深い特性があります。これは、血糖値の調節を助けるホルモンであるグルカゴン様ペプチド - 1 (GLP - 1) の作用を模倣します。私たちが食事をすると、GLP-1 が放出され、膵臓を刺激してインスリンの放出を促し、胃内容排出を遅らせ、食欲を低下させます。 Exendin - 4 も同様の働きをするため、医療および研究分野で注目を集めています。
さて、エキセンディン - 4(1 - 30)アミドについて話しましょう。これは Exendin - 4 の切断型です。名前が示すように、C 末端にアミド基を持つ Exendin - 4 の最初の 30 アミノ酸で構成されています。しかし、この切り詰めは、その特性と機能の観点から何を意味するのでしょうか?
構造の違い
エキセンディン - 4 とエキセンディン - 4(1 - 30)アミドの最も明らかな違いは、その構造です。エキセンディン - 4 は 39 アミノ酸のペプチドですが、エキセンディン - 4(1 - 30)アミドのアミノ酸は 30 個のみです。この短い長さは、全体の形状や他の分子との相互作用に大きな影響を与える可能性があります。
全長の Exendin-4 は、より複雑な三次元構造を持っています。 C 末端に追加された 9 アミノ酸は、その安定性と折りたたみ方に貢献します。これらの余分なアミノ酸は、受容体への結合に重要な追加のループまたはヘリックスを形成する可能性があります。一方、エキセンディン - 4(1 - 30)アミドは短いため、構造が単純です。 Exendin - 4 と同程度の立体構造の柔軟性は持たない可能性があります。
薬理学的な違い
薬理学的効果に関しては、いくつかの顕著な違いがあります。
受容体結合
エキセンディン - 4 は、GLP - 1 受容体に対して高い親和性を持っています。この受容体に結合し、体内の一連のシグナル伝達経路を活性化します。全長ペプチドは、その複雑な構造により、非常に特異的な方法で受容体と相互作用することができます。 C 末端の追加アミノ酸は、結合親和性や相互作用の特異性を高める役割を果たしている可能性があります。
ただし、エキセンディン - 4(1 - 30)アミドは、異なる結合プロファイルを有する可能性があります。 C末端の9個のアミノ酸が欠けているため、GLP-1受容体との相互作用の効率が低下する可能性があります。一部の研究では、切断型は全長の Exendin-4 と比較して結合親和性が低いことが示されています。これは、GLP-1 受容体シグナル伝達経路の活性化においてそれほど効果的ではない可能性があることを意味している可能性があります。
生物活性
生物活性の点では、エキセンディン - 4 は強力な血糖降下作用で知られています。グルコース依存的にインスリン分泌を刺激することができ、これは糖尿病治療にとって非常に重要な特性です。また、胃の排出や食欲の調節にも効果があります。
エキセンディン - 4(1 - 30)アミドは生物活性を低下させた可能性があります。受容体結合親和性が低いため、エキセンディン - 4 ほど効果的にインスリン分泌を刺激できない可能性があります。その結果、血糖降下効果が弱くなる可能性があります。ただし、正確な生物活性は実験条件や研究で使用される特定の細胞の種類や動物モデルにも依存する可能性があることに注意することが重要です。
安定性の違い
もう 1 つの重要な側面は、これら 2 つのペプチドの安定性です。
エキセンディン - 4 は体内で比較的安定しています。全長構造と C 末端アミノ酸の存在がその安定性に貢献します。血流中の酵素による分解に一定期間耐えることができるため、より長期間にわたって薬理効果を発揮することができます。
エキセンディン - 4(1 - 30)アミドは短いため、酵素分解を受けやすい可能性があります。 C末端アミノ酸が欠如しているため、体内のプロテアーゼの標的となりやすい可能性があります。これは、Exendin - 4 と比較して血流中での半減期が短い可能性があることを意味します。
研究および医療への応用
エキセンディン - 4 とエキセンディン - 4(1 - 30)アミドは両方とも、研究および医療において独自の用途を持っています。
Exendin-4 は糖尿病研究で広く使用されています。 GLP-1受容体シグナル伝達のメカニズムを研究し、糖尿病治療のための新薬を開発するために使用されます。 2 型糖尿病患者の血糖値を制御するために使用されるエキセナチドなど、エキセンディン - 4 - ベースの薬剤がすでにいくつか市場に出ています。
一方、エキセンディン - 4(1 - 30)アミドは、より基礎的な研究に役立ちます。これは、エキセンディンの構造と活性の関係を研究するために使用できます。 4. 全長ペプチドと切断型ペプチドの効果を比較することで、研究者は分子のどの部分がその生物学的活性に不可欠であるかをより深く理解することができます。
ペプチド研究の分野に携わっている場合は、次のような他のペプチドにも興味があるかもしれません。ダイノルフィンA (1 - 17)、プロクトリン、 そしてトラップ - 5。これらのペプチドには、独自のユニークな特性があり、さまざまな研究分野で応用されています。
Exendin - 4 を選ぶ理由
Exendin - 4 のサプライヤーとして、当社は高品質の製品を提供していると言えます。当社の Exendin - 4 は最先端の技術を使用して合成されており、その純度と生物学的活性が保証されています。 Exendin - 4 の各バッチが最高の基準を満たしていることを確認するために、当社では厳格な品質管理措置を講じています。
実験用に信頼できる Exendin - 4 ソースを探している研究者であっても、新薬の開発に興味がある製薬会社であっても、当社は必要なペプチドを提供できます。ペプチド配列や修飾に特定の要件がある場合は、カスタム合成サービスも提供します。
Exendin - 4 の購入にご興味がある場合、または当社の製品についてご質問がある場合は、お気軽にお問い合わせください。私たちはお客様のペプチドのニーズをお手伝いするためにここにおり、お客様と素晴らしいビジネス関係を築くことを楽しみにしています。
参考文献
- ドラッカーDJ。インクレチン ホルモンの生物学。細胞メタブ。 2006;3(3):153 - 165.
- Young AA、Thorens B. グルカゴン様ペプチド - 1 受容体: 分布、シグナル伝達、および生理学的機能。 Physiol Rev. 2009;89(2):727 - 782。
- Knudsen LB、Pridal L、Wulff BS、他。エキセンディン - 4 類縁体の構造と活性の関係: 生物学的活性が向上した新規の強力なアゴニストの同定。 J Med Chem. 2000;43(19):3607 - 3610。