ちょっと、そこ！ Exendin - 4 のサプライヤーとして、私は Exendin - 4 と Exenatide の違いについてよく質問されます。そこで、少し時間をかけて分かりやすく解説していきたいと思います。
エキセンディン - 4 およびエクセナチドとは何ですか?
少し背景から始めましょう。 Exendin - 4 は、もともとアメリカドクトカゲの唾液から発見されたペプチドです。特に血糖値の調節に関しては、非常に素晴らしい特性がいくつかあります。このペプチドは、グルカゴン様ペプチド - 1 (GLP - 1) と呼ばれるホルモンの作用を模倣することによって機能します。 GLP-1は食後に体内で放出され、インスリン分泌を刺激し、胃が空になるのを遅くし、食欲を減らすことによって血糖値の制御に役立ちます。
一方、エクセナチドは、エキセンディン - 4 の合成バージョンです。2 型糖尿病の治療薬として開発されました。エキセンディン - 4 をベースとしているため、体内では GLP - 1 のように作用しますが、半減期が長くなり、安定性が向上するように設計されており、臨床使用により適しています。
化学構造
Exendin - 4 と Exenatide の主な違いの 1 つは、その化学構造にあります。エキセンディン - 4 は、特定のアミノ酸配列を持つ天然ペプチドです。 39 個のアミノ酸で構成されており、その構造により体内の GLP-1 受容体と相互作用する能力が得られます。
エクセナチドは合成誘導体であり、エキセンディン - 4 と非常によく似たアミノ酸配列を持っています。ただし、薬理学的特性を強化するために構造に若干の変更が加えられている可能性があります。これらの修飾は、ペプチドが体内でどのように代謝されるか、活性がどのくらい持続するか、GLP-1 受容体にどの程度よく結合するかに影響を与える可能性があります。
薬理学的特性
人生の半分
薬物またはペプチドの半減期は、物質の半分が体から除去されるのにかかる時間です。 Exendin-4 の半減期は比較的短いです。体内では比較的早く分解されるため、その効果は短命です。これは、糖尿病などの症状の長期治療に使用する場合には、少し欠点になる可能性があります。
一方、エクセナチドは、半減期が長くなるように設計されています。その構造の変更により、より長期間体内に留まることができ、血糖値の調節により持続的な効果をもたらします。これは、患者が頻繁に薬を服用する必要がないことを意味するため、臨床現場では大きな利点です。
効能
エキセンディン - 4 とエクセナチドはどちらも血糖値の調節に効果的です。これらは、血糖値が高いときにインスリン分泌を増加させることによって機能し、血糖値を正常に戻すのに役立ちます。しかし、エクセナチドは半減期が長く、安定性が優れているため、長期にわたって一貫した血糖コントロールを維持するのに効果的である可能性があります。
いくつかの研究では、エクセナチドは血糖値を下げるだけでなく、2 型糖尿病患者の体重減少にもつながることが示されています。糖尿病患者の多くは体重管理に苦労しているため、これはさらに嬉しいことです。エキセンディン - 4 にも体重減少の可能性はあるかもしれませんが、エクセナチドほど証拠は確立されていません。
臨床使用
エキセンディン - 4
天然に存在するペプチドとして、Exendin - 4 は主に研究で使用されています。科学者たちは、その作用機序、糖尿病を超えた治療への応用の可能性、体内の他の分子とどのように相互作用するのかを研究することに興味を持っています。たとえば、研究者たちは、肥満、神経変性疾患、心血管疾患の治療におけるその役割の可能性を研究しています。
しかし、半減期が短く安定性に欠けるため、患者への直接的な治療法としては一般的に使用されていません。それは、新しい薬や治療法を開発するための出発点としての役割を果たします。
エクセナチド
エクセナチドは、2 型糖尿病の治療薬として確立されています。注射剤などのさまざまな剤形があり、通常は皮下に投与されます。食事と運動だけでは血糖値をコントロールできない 2 型糖尿病患者には、エクセナチドが処方される場合があります。
血糖コントロールを改善するために、メトホルミンやスルホニル尿素などの他の糖尿病薬と組み合わせて使用されることがよくあります。前述した血糖降下効果に加えて、患者の体重減少にも役立ち、健康全体にとって有益です。
可用性とコスト
エキセンディン - 4
Exendin - 4 のサプライヤーとして、これは研究目的で利用可能であると言えます。研究者のニーズに応じて、さまざまな数量で販売されています。 Exendin - 4 の価格は、純度、量、サプライヤーなどの要因によって異なります。一般に、その独特の特性と抽出と精製の難しさのため、他の研究用ペプチドよりも高価です。
エクセナチド
エクセナチドは処方薬であり、医師の処方箋があれば薬局で購入できます。エクセナチドの費用は、一部の患者、特に保険適用を受けていない患者にとって懸念事項となる可能性があります。ただし、多くの場合、コストの削減に役立つ患者支援プログラムやジェネリック版が利用可能です。
副作用
エキセンディン - 4
Exendin-4 は主に研究で使用されているため、人体における副作用に関する情報は限られています。ただし、動物での研究に基づくと、吐き気、嘔吐、下痢などの潜在的な副作用が含まれる可能性があります。これらの副作用は、胃が空になるのを遅くするため、消化器系への影響に関連していると考えられます。
エクセナチド
エクセナチドには、エキセンディン - 4 と同様のいくつかの副作用もあります。吐き気、嘔吐、下痢は、特に治療開始時によく見られる副作用です。これらは通常、体が薬に慣れるにつれて時間の経過とともに治まります。
まれに、エクセナチドは膵炎 (膵臓の炎症) や腎臓の問題などのより重篤な副作用を引き起こす可能性があります。エクセナチドを服用している患者は、これらの潜在的な合併症に注意するために医師によって注意深く監視される必要があります。
その他の関連ペプチド
Exendin - 4 および Exenatide に関連するペプチドに興味がある場合は、こちらもチェックしてください。アシナガバチ マストパラン、セクレチン（ラット）、 そして(Gly14)-ヒューマニン (ヒト)。これらのペプチドには独自の特性があり、研究において応用できる可能性があります。
結論
結論として、Exendin - 4 と Exenatide は密接に関連していますが、いくつかの重要な違いがあります。エキセンディン - 4 は主に研究で使用される天然ペプチドであり、エクセナチドは 2 型糖尿病の治療に使用される合成薬です。それらの化学構造の違いは、薬理学的特性、臨床用途、および副作用プロファイルの違いにつながります。
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参考文献
- ドラッカーDJ。インクレチン ホルモンの生物学。細胞メタブ。 2006;3(3):153 - 165.
- ナウク MA、マイヤー JJ. 2 型糖尿病に対するインクレチンベースの治療法。ランセット。 2013;381(9873):873 - 884.
- ホルスト JJ.グルカゴン様ペプチドの生理学 1. Physiol Rev. 2007;87(4):1409 - 1439。