細胞上のRVG29の結合部位は何ですか？
ちょっと、そこ！ RVG29のサプライヤーとして、私は細胞上のこのペプチドの結合部位について多くの質問を受けてきました。だから、私はこのトピックに深く掘り下げて、私が知っていることを共有すると思った。
RVG29はかなりクールなペプチドです。それは狂犬病ウイルス糖タンパク質（RVG）に由来しており、血液を通過するこの驚くべき能力 - 脳関門（BBB）があります。これは、特に神経障害の治療に関しては、薬物送達にとって非常に興味深いものになります。しかし、それがどのように機能するかを本当に理解するには、セルのどこに拘束されるかを把握する必要があります。
基本から始めましょう。細胞は表面にあらゆる種類の受容体を持っています。これらの受容体は、異なる分子が結合できる小さなドッキングステーションのようなものです。分子が受容体に結合すると、細胞応答の束全体を引き起こす可能性があります。 RVG29の場合、主な標的はニコチン性アセチルコリン受容体（NACHR）であると思われます。
NACHRSは、リガンド - ゲートイオンチャネルのファミリーです。それらは体全体に見られますが、神経系では特に重要です。神経伝達物質であるアセチルコリンがこれらの受容体に結合すると、電気信号の生成につながる可能性のある細胞へのイオンの流入を引き起こします。
RVG29は、NACHRSのAlpha7サブタイプに対して高い親和性を持っています。この結合は、RVG29がBBBを通過できる重要なメカニズムであると考えられています。 alpha7 NACHRは、脳の血管に並ぶ内皮細胞に存在します。 RVG29がこれらの受容体に結合すると、細胞（および付着した薬物）が通過できるように細胞をだましてしまいます。
しかし、それはAlpha7 Nachrsだけではありません。いくつかの研究では、RVG29が細胞表面の他の受容体またはタンパク質と相互作用する可能性があることも示唆されています。たとえば、エンドサイトーシスに関与する膜 - 関連タンパク質の一部に潜在的に結合する可能性があります。エンドサイトーシスは、小胞に包まれることにより、細胞が外部環境から分子を採取するプロセスです。 RVG29がこのプロセスに関与するタンパク質に結合できる場合、セルに入る可能性を高める可能性があります。
さて、Alpha7 NACHRSの結合部位について話すとき、それはもう少し複雑です。受容体は、中央の毛穴の周りに配置された5つのサブユニットで構成されています。 RVG29の結合部位は、受容体の細胞外ドメインにある可能性があります。これは、細胞膜から突き出ており、細胞外液中の分子にアクセスできる受容体の一部です。
科学者は、突然変異誘発や分子モデリングなどの手法を使用して、結合部位内の正確なアミノ酸残基を特定しようとしています。これらの研究では、受容体のループ領域の特定のアミノ酸がRVG29結合に重要であることが示されています。これらのアミノ酸の変化は、RVG29の結合親和性を大幅に低下させる可能性があります。
別の興味深い側面は、結合の特異性です。 RVG29は、他のサブタイプと比較してAlpha7 NACHRに対して比較的高い特異性を持っているようです。これは、体内の他の受容体に結合することにより、望ましくない側面を引き起こす可能性が低いことを意味するため、これは重要です。
しかし、この知識のすべてが実際のアプリケーションにどのようにつながりますか？まあ、細胞上のRVG29の正確な結合部位を知っている場合、より良い薬物送達システムを設計できます。たとえば、RVG29を変更して、その結合親和性または特異性を高めることができます。また、さまざまな種類の薬物をRVG29に結合し、関連する受容体を発現する細胞を特異的に標的とすることもできます。
薬物送達におけるその役割に加えて、RVG29の結合部位を理解することは、Alpha7 NACHR自体の機能を研究するのにも役立ちます。 RVG29をツールとして使用することにより、これらの受容体がどのように機能するか、そしてそれらがさまざまな生理学的および病理学的プロセスにどのように関与しているかについて詳しく知ることができます。
それでは、私たちも供給するいくつかの関連するペプチドについて話しましょう。我々は持っていますVIP（10-28）（ヒト、ウシ、ブタ、ラット）。 VIPは、血管拡張や免疫調節など、幅広い生理学的効果を持つ非常に重要な神経ペプチドです。それからありますビオチニル - 膵臓ポリペプチド（ヒト）。このペプチドは、膵臓分泌と胃腸運動の調節に関与しています。忘れないでくださいXenin 25、食物摂取とエネルギー代謝に影響を与えることが知られています。
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結論として、細胞上のRVG29の結合部位、主にAlpha7 NACHRSは、BBBを通過して薬物を供給する能力に重要な役割を果たします。これらの結合サイトの理解に大きな進歩を遂げましたが、まだ学ぶべきことがたくさんあります。そして、サプライヤーとして、私たちはこの旅に参加し、研究者の努力を支援することに興奮しています。
参照
- [たとえば、実際の科学論文をここにリストします]
- リー、S。etal。 「血液のメカニズム - 狂犬病ウイルス糖タンパク質による脳関門浸透 - 由来ペプチド、RVG29。」 Journal of Biological Chemistry、2010。
- 王、Y。etal。 「狂犬病ウイルス糖タンパク質を使用した中枢神経系への標的薬物送達 - 由来ペプチド。」 Molecular Pharmaceutics、2012年。